Nexium 20 mg

• Nexium 40 mg: Dosierung und Informationen über das Medikament
• Beschreibung
• Pharmakotherapiegruppe
• Pharmakodynamik
• Wirkmechanismus
• Wirkung auf die Magensäuresekretion
• Der therapeutische Effekt ist die Hemmung der Salzsäuresekretion.
• sonstige Wirkungen im Zusammenhang mit der Hemmung der Salzsäuresekretion
• Pharmakokinetik
• Resorption und Verteilung
• Metabolismus und Ausscheidung
• Nexium: Messwerte
• Gastroösophageale Refluxkrankheit:
• Patienten, die NSAR langfristig einnehmen:
• Art der Anwendung und Dosis
• Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren
• Gastroösophageale Refluxkrankheit
• Erwachsene
• Ulkus von Magen und Duodenum

Nexium 40 mg: Dosierung und Informationen über das Medikament

Beschreibung

Die Dosierung beträgt 20 mg: runde, bikonvexe, gelbe bis gräulich gelbe überzogene Tabletten mit einem Risiko auf einer Seite.

Dosierung 40 mg: Ovale, bikonvexe, gelb bis graugelbe Tabletten mit dem Risiko auf der einen Seite und der Prägung "" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapiegruppe

Die Sekretion der Magendrüse ist ein senkendes Mittel - ein Protonenpumpenhemmer.

Pharmakodynamik

Nexium ist ein S-Isomer von Omeprazol und reduziert die Magensäuresekretion, indem es spezifisch eine Protonenpumpe in den Parietalzellen der Magenschleimhaut hemmt. Die S- und R-Isomere von Omeprazol haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität.

Wirkmechanismus

Nexium ist eine schwache Base, die sich in der stark sauren sekretorischen tubulären Umgebung der Parietalzellen der Magenschleimhaut in eine aktive Form verwandelt, wo es die Protonenpumpe, das H+/K+-ATPase-Enzym, hemmt, während es sowohl die basale als auch die stimulierte Salzsäuresekretion hemmt.

Wirkung auf die Magensäuresekretion

Nach oralem Nexium 20 mg oder 40 mg entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde ein therapeutisches Ansprechen. Wenn das Medikament täglich über 5 Tage in einer Dosis von 20 mg einmal täglich eingenommen wird, nimmt die mittlere maximale Säureproduktion nach Pentagastrin-Stimulation um 90% ab (gemessen 6 bis 7 Stunden nach Einnahme des Medikaments an Tag 5 der Therapie).

Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und symptomatischen Patienten wurde bei einer täglichen oralen Dosis von 20 mg oder 40 mg Nexium alle 5 Tage für 13 bis 17 Stunden von 24 Stunden ein mittlerer intragastrischer pH-Wert von über 4 aufrechterhalten. Bei einer Tagesdosis von 20 mg Nexium wurde der intragastrische pH-Wert über 4 bei 76 % der 54 % der Patienten für mindestens 8 12 Stunden und bei 24 % der Patienten für mindestens 16 Stunden aufrechterhalten. Bei 40 mg Nexium beträgt dieser Anteil 97 %, 92 % bzw. 56 %.

Es wurde eine Korrelation zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Plasma und der Hemmung der Salzsäuresekretion festgestellt (der AUC-Parameter - Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve wurde zur Abschätzung der Konzentration verwendet).

Der therapeutische Effekt ist die Hemmung der Salzsäuresekretion.

Mit 40 mg Nexium heilt die Refluxösophagitis bei etwa 78% der Patienten nach 4 Wochen und bei 93% nach 8 Wochen ab.

Die Behandlung mit Nexium 20 mg zweimal täglich plus geeignete Antibiotika über eine Woche führt bei etwa 90% der Patienten zu einer erfolgreichen Eradikation von Helicobacterpylori.

Bei Patienten mit unkomplizierter Erkrankung des Duodenalulkus ist nach einer Woche der Eradikation keine weitere Monotherapie mit Magensäuresekretionssenkern erforderlich, um das Ulkus zu heilen und die Symptome zu lindern.

Die Wirksamkeit von Nexium bei peptischen Ulkusblutungen wurde in einer Studie an Patienten mit endoskopisch bestätigter Blutung aus peptischen Ulzera gezeigt.

sonstige Wirkungen im Zusammenhang mit der Hemmung der Salzsäuresekretion

Während der Behandlung mit Magensäuresekretionssenkern steigt die Plasmagastrinkonzentration aufgrund der verminderten Säuresekretion an. Die Chromogranin-A-(CgA-)Konzentration ist erhöht, weil die Salzsäuresekretion vermindert ist. Erhöhte CgA-Spiegel können Tests auf neuroendokrine Tumoren beeinflussen. Um diesen Effekt zu verhindern, sollte die Therapie mit Protonenpumpenhemmern 5 bis 14 Tage vor Durchführung einer CgA-Konzentrationsstudie abgebrochen werden. Wenn sich die CgA-Konzentration während dieser Zeit nicht normalisiert hat, sollte der Test wiederholt werden.

Kinder und Erwachsene, die mit Nexium über einen längeren Zeitraum behandelt werden, weisen eine erhöhte Anzahl enterochromaffinähnlicher Zellen auf, die wahrscheinlich mit einer erhöhten Plasmagastrinkonzentration assoziiert ist. Es ist klinisch unwichtig.

Patienten, die Medikamente einnehmen, die die Magendrüsensekretion über einen längeren Zeitraum verringern, entwickeln eher Drüsenzysten im Magen. Diese Effekte resultieren aus physiologischen Veränderungen aufgrund einer deutlichen Hemmung der Salzsäuresekretion. Die Zysten sind gutartig und kehren ihre Entwicklung um.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

Nexium ist in einer sauren Umgebung instabil, daher werden Tabletten zum Einnehmen verwendet, die Pellets der Magen-Darm-Zubereitung enthalten, die resistent gegen Magensaft sind. In vivo wird nur ein kleiner Teil von Nexium in das R-Isomer umgewandelt. Das Medikament wird schnell resorbiert: Die Plasmakonzentration wird 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme maximiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Nexium nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64 % und steigt bei einer täglichen Dosis einmal täglich auf 89 % an. Bei einer Dosis von 20 mg Nexium liegen diese Werte bei 50 % bzw. 68 %. Das Verteilungsvolumen bei Gleichgewichtskonzentrationen beträgt bei gesunden Menschen etwa 022 l/kg Körpergewicht. Nexium bindet zu 97 % an Plasmaproteine.

Die Nahrungsaufnahme verlangsamt und reduziert die Resorption von Nexium im Magen, aber die Magensäurehemmung wird nicht signifikant beeinflusst.

Metabolismus und Ausscheidung

Nexium wird durch das Cytochrom-P450-System metabolisiert. Der größte Teil wird durch das spezifische polymorphe Isoenzym CYP2C19 metabolisiert, wobei hydroxylierte und desmethylierte Metaboliten von Nexium entstehen. Die Verstoffwechselung des Restes erfolgt durch das Isoenzym CYP3A4, das das Sulfonderivat Nexium bildet, welches der im Plasma identifizierte Hauptmetabolit ist.

Die folgenden Parameter spiegeln hauptsächlich das pharmakokinetische Muster bei Patienten mit erhöhter CYP2C19-Isoenzymaktivität wider.

Die Gesamtclearance beträgt nach einer Einzeldosis etwa 17 l/Stunde und nach Mehrfachgabe 9 l/Stunde. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 13 Stunden bei einer regelmäßigen Dosierung einmal täglich. Die AUC erhöht sich, wenn Nexium erneut aufgenommen wird. Dosisabhängige Erhöhungen der AUC bei erneuter Einnahme von Nexium sind nicht linear, was auf einen verminderten Metabolismus in der ersten Leberexposition sowie auf eine verminderte systemische Clearance zurückzuführen ist, die wahrscheinlich durch die Hemmung des Isoenzyms CYP2C19 Nexium und/oder seines Sulfoderivats verursacht wird. Bei täglicher Anwendung wird Nexium einmal täglich in den Pausen vollständig aus dem Plasma eliminiert und kumuliert nicht.

Die Hauptmetaboliten von Nexium haben keinen Einfluss auf die Sekretion von Magensäure. Oral werden bis zu 80 % der Dosis als Metabolit im Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Darm ausgeschieden. Weniger als 1 % unverändertes Nexium ist im Urin vorhanden

Nexium: Messwerte

Gastroösophageale Refluxkrankheit:

• - Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis;
• - Langfristige Erhaltungstherapie nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;
• - Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit.
• - Ulkus von Magen und Duodenum
• - Die Kombinationstherapie umfasst
• - Behandlung von Duodenalulkus in Verbindung mit Helicobacterpylori;
• - Prävention von rezidivierenden peptischen Ulzera im Zusammenhang mit Helicobacterpylori. Langfristige Säuresuppressionstherapie bei Patienten, die aus einem peptischen Ulkus bluten (nach intravenöser Gabe von Medikamenten, die die Magensekretion verringern, um ein Rezidiv zu verhindern)

Patienten, die NSAR langfristig einnehmen:

• - Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit NSAR;
• - Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren in Verbindung mit NSAR bei Hochrisikopatienten.

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Erkrankungen, die durch eine anomale Magendrüsensekretion gekennzeichnet sind, einschließlich idiopathischer Hypersekretion.

Art der Anwendung und Dosis

Innen. Die Tablette sollte im Ganzen mit der Flüssigkeit geschluckt werden. Die Tabletten dürfen nicht zerkaut oder zerdrückt werden.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit

Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: 40 mg einmal täglich über 4 Wochen Eine weitere 4-wöchige Behandlung wird empfohlen, wenn die Ösophagitis nicht abheilt oder wenn die Symptome nach dem ersten Zyklus andauern.

Langfristige Erhaltungstherapie nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis, um ein Rezidiv zu verhindern: 20 mg einmal täglich.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit: 20 mg einmal täglich bei Patienten ohne Ösophagitis. Wenn die Symptome nach 4 Behandlungswochen nicht abklingen, sollte der Patient weiter untersucht werden. Sobald die Symptome abgeklungen sind, kann der Patient nach Bedarf auf ein Dosierungsschema mit Nexium 20 mg einmal täglich umgestellt werden, wenn die Symptome erneut auftreten. Bei Patienten, die NSAR einnehmen und bei denen das Risiko für die Entwicklung von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren besteht, wird keine "falls erforderlich"-Behandlung empfohlen.

Erwachsene

Ulkus von Magen und Duodenum

Im Rahmen einer Kombinationstherapie zur Eradikation mit Helicobacter pylori:

• - Behandlung von Duodenalulkus in Verbindung mit Helicobacterpylori: Nexium 20 mg Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen;
• - Prävention von rezidivierenden peptischen Ulzera im Zusammenhang mit Helicobacterpylori: Nexium 20 mg Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen.

Langfristige Säuresuppressionstherapie bei Patienten, die aus einem peptischen Ulkus bluten (nach intravenöser Gabe von Medikamenten, die die Magensekretion verringern, um ein Rezidiv zu verhindern)

Nexium 40 mg einmal täglich über 4 Wochen nach Abschluss der intravenösen Therapie mit Magendrüsensekretionshemmern.