- Nolvadex 20 mg: Gebrauchsanweisung und Dosierung
- Pharmakologische Gruppe: Antiöstrogene; selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren
- Geschichte
- Wie es kommt
- Strukturelle Merkmale
- Unerwünschte Wirkungen von Tamoxifen
- Hinweise zur Anwendung von Tamoxifen
Nolvadex 20 mg: Gebrauchsanweisung und Dosierung
Pharmakologische Gruppe: Antiöstrogene; selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren
Tamoxifencitrat ist ein nichtsteroidales Antiöstrogen, das in der klinischen Medizin weit verbreitet ist. Es ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) aus der Triphenylethylen-Familie und hat agonistische und antagonistische Eigenschaften gegenüber Östrogen. Als solches kann es in einigen Geweben als Östrogen wirken und die Wirkung von Östrogen in anderen blockieren. In Brustgewebe wirkt Tamoxifencitrat als starkes Antiöstrogen und wird daher häufig zur Behandlung von hormonreaktivem Brustkrebs bei Frauen eingesetzt. In einigen Fällen wird das Medikament sogar als Prophylaxe bei Frauen eingesetzt, die ein extrem hohes Risiko haben, an erblichem Brustkrebs zu erkranken. Bei männlichen Bodybuildern und Sportlern wird Tamoxifencitrat häufig (nicht für den vorgesehenen Zweck) verwendet, um schädlichen Wirkungen entgegenzuwirken, die durch erhöhte Östrogenspiegel nach der Anwendung bestimmter anaboler/androgener Steroide verursacht werden.
Die Hauptsorge unter Sportlern ist Gynäkomastie, das heißt, unerwünschte Entwicklung von Brustgewebe bei Männern. Es kann anfänglich als Tumor oder eine leichte Härte unter der Brustwarze erscheinen. Unbehandelt kann sie zu einer schweren Gynäkomastie fortschreiten, die ohne Operation nicht rückgängig gemacht werden kann. Östrogen kann auch dazu führen, dass der Wasserspiegel im Körper steigt, was zu einem spürbaren Verlust der Muskelentlastung führt, da die Muskeln glatt (und sogar geschwollen) erscheinen, wenn die Flüssigkeit unter der Haut zurückgehalten wird. Die Fettansammlung kann auch erhöht sein, wenn der Östrogenspiegel bei Männern erhöht ist. In der Tat sind die Unterschiede im Östrogen/Androgen-Verhältnis ein Grund dafür, warum Frauen mehr Körperfett haben als Männer und auch Unterschiede in der Fettverteilung zwischen Frauen (Hüfte/Gesäß) und Männern verursachen.
Tamoxifenzitrat hat auch die Fähigkeit, die Produktion von FSH (follikelstimulierendes Hormon) und LH (luteinisierendes Hormon) zu erhöhen. Dies wird erreicht, indem die durch Östrogen verursachte Hemmung im Hypothalamus und in der Hypophyse blockiert wird, was die Freisetzung dieser Hormone der Hypophyse fördert. Dies ist der Wirkung von Clomid und Cyclophenyl sehr ähnlich. Da eine höhere LH-Produktion die Leydig-Zellen in den Hoden (bei Männern) anregen kann, größere Mengen Testosteron zu produzieren, kann sich Tamoxifencitrat positiv auf den Testosteronspiegel im Serum auswirken. Dieser Effekt der "Stimulierung der Testosteronproduktion" ist ein zusätzlicher Vorteil bei der Vorbereitung auf das Ende des Steroidzyklus. Da anabole/androgene Steroide dazu neigen, die endogene Testosteronproduktion zu unterdrücken, kann Tamoxifenzitrat helfen, das Gleichgewicht der Hormonspiegel wiederherzustellen. Das Medikament wird in der Regel als Teil einer komplexen Therapie nach einem Zyklus verwendet. Wie andere Triphenylethylenverbindungen kann Tamoxifencitrat in der Leber als Östrogen wirken.
Geschichte
Tamoxifencitrat wurde erstmals 1962 von ICI synthetisiert. Kurz darauf wurde das Medikament in den USA kommerziell erhältlich, aber es wurde ursprünglich nur verwendet, um bestimmte Formen der weiblichen Unfruchtbarkeit zu behandeln, für die Tamoxifencitrat kein ideales Medikament war. 1971 wurden die ersten klinischen Studien zur Bewertung der Wirksamkeit von Tamoxifencitrat zur Behandlung von Brustkrebspatientinnen durchgeführt. Zwei Jahre später, als man den Zusammenhang zwischen Östrogen und Brustkrebs erkannte und den Erfolg der frühen Forschung würdigte, begann ICI mit der Vermarktung des Medikaments in den USA als Behandlung für Brustkrebs. 1977 genehmigte die FDA schließlich die Verwendung des Medikaments. Tamoxifencitrat wird von ICI in einer Reihe von Ländern unter der Marke Nolvadex vertrieben (das Unternehmen wurde später als AstraZeneca bekannt). Eine große Anzahl von Generika und anderen Marken des Medikaments, die derzeit zu viele sind, um sie alle aufzulisten, beginnen mit der Herstellung. Im Jahr 1998 genehmigte die FDA erweiterte Richtlinien für die Verwendung von Tamoxifencitrat zur Prävention von Brustkrebs bei Frauen mit hohem Risiko, eine Krankheit zu entwickeln. Trotz des langfristigen klinischen Erfolgs des Medikaments zur Behandlung und Vorbeugung von Krebs stellte AstraZenica im Juni 2006 den Verkauf von Nolvadex in den USA endgültig ein. In den USA gibt es immer noch eine Reihe von generischen Versionen des Medikaments, was es für Patienten einfacher macht, an das Medikament zu gelangen. Tamoxifencitrat ist derzeit das beliebteste Antiöstrogen, das von Sportlern und Bodybuildern verwendet wird.
Wie es kommt
Tamoxifencitrat wird am häufigsten in Tabletten zu 10 mg oder 20 mg geliefert.
Strukturelle Merkmale
Tamoxifencitrat wird als selektiver Östrogenrezeptor-Modulator mit sowohl agonistischen als auch antagonistischen Eigenschaften klassifiziert. Es hat die chemische Bezeichnung (Z)2[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N, Ndimethylethanamin 2- hydroxy-1,2,3propantricarboxylat (1:1).
Unerwünschte Wirkungen von Tamoxifen
Häufige Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Tamoxifencitrat sind Hitzewallungen, vaginale Blutungen, vaginaler Ausfluss, vaginaler Juckreiz, Magenverstimmung, Kopfschmerzen, Schwindel, Ödeme und Haarausfall. Weitere Nebenwirkungen sind Hautausschläge, verminderte Anzahl an Blutplättchen oder weißen Blutkörperchen im Blut, Sehstörungen, Gebärmuttermyome, Endometriose und andere Veränderungen im Endometrium, tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien, Veränderungen der Leberenzyme und erhöhte Triglyceridspiegel. Die Anwendung von Tamoxifencitrat wurde mit einer erhöhten Inzidenz von Endometriumkarzinomen und Uterussarkomen in Verbindung gebracht. Tamoxifencitrat kann Geburtsfehler verursachen, und seine Anwendung während der Schwangerschaft sollte vollständig ausgeschlossen werden.
Hinweise zur Anwendung von Tamoxifen
Tamoxifenzitrat wird verschrieben für: 1) Behandlung von metastasiertem Brustkrebs bei Frauen und Männern; 2) adjuvante Behandlung von Brustkrebs ohne Lymphknotenbeteiligung begleitet von Brustoperation und Bestrahlung; 3) adjuvante Behandlung von Brustkrebs mit Lymphknotenbeteiligung bei postmenopausalen Frauen nach Brust- und Strahlenoperation; 4) Reduktion der Brustkrebsrate (bei gesunder Brust) während der adjuvanten Therapie; 5) Reduktion der invasiven Brustkrebsrate bei Frauen mit duktalem Karzinom in situ (PCIS) nach Brust- und 6) Reduktion der Brustkrebsrate bei Frauen mit hohem Brustkrebsrisiko. Frauen und Männer mit metastasiertem Brustkrebs nehmen 10 bis 20 mg zweimal täglich (morgens und abends) ein. Wenn das Medikament von Männern (Off-Label) zur Linderung der östrogenen Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden verwendet wird, wird es in der Regel in einer täglichen Dosis von 10-30 mg (1-3 Tabletten) während der Einnahme von Steroiden oder als Teil eines umfassenderen Post-Expositions-Recovery-Programms verabreicht.
Es ist wichtig zu beachten, dass die Verwendung von Antiöstrogenen die während des Steroidzyklus erzielten Gewinne leicht reduzieren kann, da viele androgene/anabole Steroide am stärksten wirken, wenn die Östrogenspiegel ausreichend sind. Dies kann ein Grund dafür sein, dass die Ergebnisse, die mit stark aromatisierenden Androgenen wie Testosteron erzielt werden, im Allgemeinen ausgeprägter sind als diejenigen mit weniger aromatisierten (oder nicht-aromatisierenden) anabolen Steroiden. Daher wird allgemein empfohlen, die spezifische Notwendigkeit von Tamoxifencitrat vor der Anwendung im Zyklus zu verstehen. Viele Menschen halten den Einsatz von Antiöstrogenen sogar bei problematischen Verbindungen wie Testosteron oder Methandrostenolon für überflüssig. Andere Benutzer sind jedoch besorgt über Wasserretention und Gynäkomastie auch mit leichteren (weniger östrogenen) Medikamenten wie Deca ® und Equipoise®. Die Östrogenreaktion auf die Anwendung von Steroiden ist sehr individuell und kann von Faktoren wie Alter und Körperfettanteil abhängen (Fettgewebe ist das Hauptziel für Aromastoffe).