- Propecia 5 mg: Gebrauchsanweisung und Dosierung
- Gutartige Prostatahyperplasie
- Handlung
- Finasterid: Anwendungsgebiete
- Propecia 5 mg: Kontraindikationen
- Arzneimittelwechselwirkungen
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Art der Anwendung und Dosis
- Finasterid aus Kahlheit
- Nicht bestimmungsgemäße Verwendung
- Unerwünschte Wirkungen von Finasterid
- Prostatakrebs
- Freigabeformulare
Propecia 5 mg: Gebrauchsanweisung und Dosierung
Gutartige Prostatahyperplasie
In der medizinischen Praxis wird Finasterid zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH), im Volksmund als "Prostatavergrößerung" bekannt, verwendet. Die von der FDA zugelassene Dosis beträgt 5 mg einmal täglich. Die Behandlung mit Finasterid kann sechs Monate oder länger dauern, um therapeutische Ergebnisse zu erzielen. Wenn das Medikament abgesetzt wird, kann sich die Erkrankung nach etwa 6 bis 8 Monaten erneut entwickeln. Finasterid reduziert die Symptome im Zusammenhang mit einem Prostataadenom, wie z. B. Harnprobleme, nächtliche Toilettengänge, verzögertes Einleiten des Wasserlassens und verminderter Harnfluss.
Handlung
Synthetische 4-Asteroid-Verbindung, ein kompetitiver Inhibitor der Typ II Steroid 5-alpha-Reduktase. Dieses intrazelluläre Enzym wandelt Testosteron in das aktive 5-alpha-Dihydrotestosteron (DHT) um. Die Hemmung der DHT-Produktion führt zu einer kleineren Prostata. Finasterid ist nicht androgenrezeptorabhängig, sodass es während der Anwendung nicht zu testosteronabhängigen Symptomen in Form von Gewichtszunahme und Hirsutismus kommt. Finasterid führt zu verminderten Serum-, Urin- und DGT-Konzentrationen in der Prostata, wodurch die Prostatagröße abnimmt, die maximale Flussgeschwindigkeit erhöht, das Risiko einer akuten Harnverhaltung verringert und das Operationsrisiko verringert wird. Eine verminderte Konzentration von DHT in der Kopfhaut verhindert die Miniaturisierung der Haarfollikel und setzt den Prozess der Kahlheit aus. Die Bioverfügbarkeit beträgt nach der Einnahme etwa 80%; die Einnahme beeinflusst die Resorption nicht. Finasterid bindet zu etwa 93% an Plasmaproteine und durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber unter dem Einfluss des Cytochrom-P-450-CYP3A4-Isoenzyms. Etwa 60% des Medikaments werden im Stuhl ausgeschieden, etwa 40% im Urin. t1/2 beträgt 5-6 h und 8 h bei Patienten über 70 Jahren. Die Wirkung der Reduktion der DHT-Konzentration bleibt 24 Stunden lang erhalten.
Finasterid: Anwendungsgebiete
Es wird ausschließlich bei Männern zur Überwachung des Verlaufs und zur Behandlung von benigner Prostatahyperplasie, zur Verringerung der Größe vergrößerter Prostatadrüsen, zur Erhöhung der maximalen Harnabflussrate und zur Verringerung der Symptome im Zusammenhang mit Hyperplasie, zur Verringerung des Risikos einer akuten Retention und der damit verbundenen Wahrscheinlichkeit einer Operation (einschließlich transurethraler Prostataresektion und Prostatektomie) angewendet. Behandlung der männlichen Glatzenbildung (nur bei Männern)
Propecia 5 mg: Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels. Nicht bei Frauen und Kindern angewendet (da es die Testosteronumwandlung zu Dihydrotestosteron hemmen kann, kann dieses Medikament, wenn es von Frauen während der Schwangerschaft eingenommen wird, Anomalien in der Entwicklung der äußeren Genitalien männlicher Föten verursachen). Patienten mit großen Restharnvolumina sollten engmaschig auf eine Uropathie aufgrund einer Harnwegsobstruktion überwacht werden.
Arzneimittelwechselwirkungen
Es wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten festgestellt.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kategorie X. Nicht anwendbar bei Frauen. Schwangere Frauen oder Frauen im gebärfähigen Alter sollten den Kontakt mit zerkleinerten oder zerbrochenen Tabletten, die Finasterid enthalten, vermeiden.
Art der Anwendung und Dosis
Gutartige Prostatahyperplasie: 5 mg einmal täglich, unabhängig von der Einnahme. Finasterid muss mindestens 6 Monate lang verabreicht werden, um die Wirkung zu beurteilen. Das Risiko einer akuten Harnretention ist nach 4 Monaten Behandlung verringert. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Haarausfall bei Männern: 1 mg einmal täglich; Behandlungsdauer sollte mindestens 3 Monate betragen.
Finasterid aus Kahlheit
In einer 5-jährigen Studie an Männern mit leichtem bis mäßigem Haarausfall zeigten die Haarzahlen, dass zwei der drei Männer, die Finasterid 1 mg täglich einnahmen, wieder Haare wachsen ließen. Im Gegensatz dazu hatten alle Männer in der Studie, die Finasterid nicht einnahmen, Haarausfall. Die gleiche Studie, die auf Fotos basiert, die von einer unabhängigen Gruppe von Dermatologen überprüft wurden, ergab, dass 48% der Patienten, die Finasterid einnahmen, sichtbares Nachwachsen der Haare aufwiesen und weitere 42% keinen weiteren Haarausfall erlitten. Die durchschnittliche Anzahl der Haare in der Behandlungsgruppe blieb über dem Ausgangswert, und der Unterschied in der Anzahl der Haare zwischen den Teilnehmern der Finasterid- und der Placebogruppe nahm während der fünf Jahre der Studie stetig zu. Finasterid ist nur während der Anwendung wirksam. Haare, die während der Behandlung auswachsen, fallen innerhalb von 6-12 Monaten nach Beendigung der Therapie aus. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Finasterid und Minoxidil sowohl die Parietalregion als auch die Haarwuchslinie beeinflussen, aber in der Parietalregion wirksamer sind. Eine kürzlich durchgeführte 10-Jahres-Studie mit 118 Männern, die an androgener Alopezie (Alopezie) litten und Finasterid 1 mg/Tag einnahmen, ergab, dass 86 % der Männer, die die Behandlung über alle 10 Jahre fortsetzten, ein verstärktes oder anhaltendes Haarwachstum aufwiesen, und nur 14 % der Patienten berichteten über weiteren Haarausfall. Bei Patienten, die während des ersten Behandlungsjahres das größte Haarwachstum zeigten, wurde nach 5-jähriger Behandlung ein stärkeres Haarwachstum festgestellt, wobei fast 69 % dieser Patienten das Haarwachstum fortsetzten, aber bei vielen Patienten, die während des ersten Behandlungsjahres nicht wuchsen, kam es zu einer weiteren Verbesserung. Es wurde auch gefunden, dass bei Patienten über 30 Jahren das Haarwachstum tendenziell langfristig zunimmt, vermutlich weil solche Patienten mehr Haarausfall während ihres Lebens erleben als andere Altersgruppen in der Bevölkerung. Nebenwirkungen wurden nur bei 5,9 % der Patienten beobachtet, von denen keiner Symptome wie Depression oder Gynäkomastie berichtete. Die Autoren kommen zu dem Schluss, dass die Wirksamkeit von Finasterid bei der Behandlung von androgener Alopezie nicht mit der Zeit abnimmt, auch nicht bei älteren Patienten (einschließlich der über 40-Jährigen), und dass das Medikament im Allgemeinen gut vertragen wird. In der Studie wurden Patienten, die das Medikament weiterhin einnahmen, separat berücksichtigt. In einer kürzlich durchgeführten Fall-Kontroll-Studie bei Männern mit Alopezie, bei denen nach Absetzen von Finasterid psychische Komplikationen auftraten, wurden depressive Symptome und Suizidgedanken bei Patienten berichtet, bei denen auch sexuelle Nebenwirkungen mit dem Arzneimittel auftraten. Einige Benutzer, in dem Versuch, Geld zu sparen, anstatt Propecium, kaufen Proscar (Finasteride 5 mg), und teilen Proscar in mehrere Teile, sodass sich die Dosierung an Propecium. Um bei der Anwendung den Kontakt mit dem Wirkstoff zu vermeiden, sind die Tabletten mit einer speziellen Schicht überzogen. Staub oder Krümel von zerbrochenen Proscar-Tabletten sollten von schwangeren Frauen oder Frauen, die schwanger werden könnten, ferngehalten werden.
Nicht bestimmungsgemäße Verwendung
Aufgrund seiner antiandrogenen Eigenschaften wird Finasterid manchmal in der Hormonersatztherapie bei Transgender-Männern in Kombination mit einer Form von Östrogen verwendet. Es gibt jedoch nur wenige klinische Nachweise für die Anwendung von Finasterid zu diesem Zweck, und es gibt nur wenige Nachweise für seine Wirksamkeit in diesem Bereich. In der Tat ist Finasterid deutlich schwächer als herkömmliche Antiandrogene wie Spironolacton und Cyproteronacetat. Es ist auch mit einem hohen Risiko von Depressionen und Angstzuständen bei Männern und Frauen verbunden; Transgender-Menschen sind besonders gefährdet, weil solche Symptome sehr häufig in dieser Gruppe von Patienten sind. Daher wird nicht empfohlen, Finasterid als Antiandrogen für Transgender-Männer zu verschreiben, da das Medikament das Risiko für schädliche emotionale Nebenwirkungen erhöht. Finasterid hat auch die Auswirkungen von Entzug nach chronischem Trinken abgeschwächt.
Unerwünschte Wirkungen von Finasterid
Zu den unerwünschten Wirkungen von Finasterid gehören Impotenz (1,1 bis 18,5 %), übermäßige Ejakulation (7,2 %), Volumenmangel (0,9 bis 2,8 %), eingeschränkte Sexualfunktion (2,5 %), Gynäkomastie (2,2 %), erektile Dysfunktion (1,3 %), gestörte Ejakulation (1,2 %) und Hodenschmerzen. Gemäß den Informationen in der Packung wurde eine Erholung sowohl bei Männern beobachtet, die die Behandlung mit Finasterid aufgrund dieser Nebenwirkungen abgebrochen hatten, als auch bei den meisten Männern, die die Behandlung fortsetzten. Der Hersteller berichtet auch, dass Patienten über eine dauerhafte erektile Dysfunktion berichtet haben, obwohl sie das Medikament abgesetzt haben. Im Dezember 2010 fügte Merck Depressionen auf Finasterides Liste der Nebenwirkungen hinzu. Im November 1997 weigerte sich die FDA, die Zulassung von Propecium zur Behandlung von männlicher Alopezie zu empfehlen. Die Ausschussmitglieder bestritten zwar nicht seine Wirksamkeit, äußerten aber aufgrund von Daten zur Ejakulatreduktion einige Bedenken hinsichtlich des Potenzials für langfristige Nebenwirkungen auf die Sexualfunktion und möglicherweise sogar die Fortpflanzungsfähigkeit.
Prostatakrebs
Die FDA fügte der Verpackung von Finasterid eine Warnung hinzu, dass das Medikament das Risiko der Entwicklung von hochgradigem Prostatakrebs erhöhen könnte. Obwohl nicht nachgewiesen wurde, dass Finasterid das Risiko für Prostatakrebs beeinflusst, gibt es Hinweise darauf, dass das Medikament vorübergehend das Wachstum und die Prävalenz von gutartigen Prostatatumoren verringert, aber auch frühe Anzeichen von Prostatakrebs maskieren kann
Freigabeformulare
Handelsnamen umfassen Propecia und Proscar, die zuerst zur Behandlung von männlicher Alopezie und zweitens zur Behandlung von benigner Prostatahyperplasie (BPH) verwendet werden, und beide sind Produkte von Merck Co. Propecia enthält Finasterid 1 mg und Proscar 5 mg. Mercks Patent auf Finasterid zur Behandlung von BPH lief am 19. Juni 2006 aus. Merck erhielt ein separates Patent für Finasterid zur Behandlung der männlichen Glatze. Dieses Patent läuft im November 2013 aus. Studien haben gezeigt, dass die Finasterid-Dosis, die zur Behandlung von männlicher Alopezie erforderlich ist, weniger als 1 mg beträgt. Es wurden Petitionen bei der FDA eingereicht, um genehmigte Dosen im Lichte der Statistiken und möglicher langfristiger Risiken zu überprüfen. Die FDA gab jedoch an, dass es Studienergebnisse gab, bei denen bei einer Dosis von 1 mg im Vergleich zu 0,2 mg eine Verbesserung ohne zusätzliche Risiken nachgewiesen wurde. Dieselbe Studie kam auch zu dem Schluss, dass Dosen von 0,01 mg pro Tag bei der Behandlung von Kahlheit nicht wirksam sind. Finasterid ist eine lipophile Substanz. Vor nicht allzu langer Zeit begann die Entwicklung des Finasterid-liposomalen Systems für den lokalen Gebrauch. Topische Formulierungen können eine gewisse Wirkung auf die Umkehrung androgener Wirkungen auf Haarfollikel sowie auf Hirsutismus haben. In späteren Studien wurden Mikroemulsionen und Finasterid-Flüssigkristall-Nanopartikel für die topische Anwendung in Betracht gezogen. Im letzteren Fall erhöhte der Zusatz von Glyzerin, Propylenglykol und Polyethylenglykol 400 die Penetration von Finasterid, während der Zusatz von Ölsäure eine Abnahme dieser Penetration bewirkte. Finasterid zur topischen Anwendung in Kombination mit Minoxidil ist wirksamer als Minoxidil allein. In kleinen Studien hat sich Finasterid zur topischen Anwendung in Kombination mit anderen Arzneimitteln ebenfalls als wirksam erwiesen. Tenside können die lokale Aufnahme eines Arzneimittels erleichtern. Auch Finasterid in Form eines topischen Gels hat seine Wirksamkeit gezeigt.