- Valtrex 500 mg: Gebrauchsanweisung und Dosierung
- Anwendungsgebiete
- Kontraindikationen
- Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
- Nebenwirkungen
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Valtrex-Anwendungshinweis
- Arzneimittel auf dem Markt, die Valtrex enthalten
Valtrex 500 mg: Gebrauchsanweisung und Dosierung
Das antivirale Medikament, L-Valinester Acyclovir, ist ein synthetisches Analogon des Purinnukleosids Guanin. Beim Menschen konvertiert Valtrex schnell und fast vollständig in Aciclovir und Valin, wahrscheinlich unter Beteiligung von Hydrolasen. Acyclovir hemmt selektiv Herpesviren, indem es in vitro auf Herpes-simplex-Viren (HSV) der Typen 1 und 2, Varicella-Zoster-Viren (Herpes zoster), Cytomegalieviren (CMV), Epstein-Barr-Viren (EBV) und humane Herpesviren des Typs 6 (HHV-6) einwirkt. Nach Phosphorylierung zu einer aktiven Form hemmt Aciclovir-Triphosphat die DNA-Synthese des Herpesvirus. Die erste Stufe der Phosphorylierung erfordert die Aktivität eines virusspezifischen Enzyms; die Notwendigkeit, Aciclovir zu aktivieren, erklärt sich weitgehend durch die Selektivität der Wirkung des Arzneimittels. Die weitere Phosphorylierung und Triphosphatbildung erfolgt unter Verwendung von Zellkinasen. Acyclovir-Triphosphat ist ein kompetitiver Inhibitor der viralen DNA-Polymerase, und seine Integration in die DNA führt zu einer vollständigen Kettensynthese, die letztlich die virale DNA-Synthese und die virale Reproduktion hemmt. Valtrex beschleunigt die Elimination von Herpes zoster-Schmerzen; verkürzt die Schmerzdauer und verringert den Prozentsatz von Patienten mit normalem Immunsystem, die eine akute oder chronische Neuralgie entwickeln; und reduziert das Risiko von Komplikationen von okulärem (ophthalmischem) Herpes zoster. Nach der Anwendung wird es oral aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax Valtrex im Plasma beträgt 4 % der Aciclovir-Konzentration, tmax -30-100 Minuten. Die Bioverfügbarkeit von Aciclovir nach Einnahme von Valtrexa beträgt 54% und verändert sich nicht, wenn das Medikament mit Nahrung eingenommen wird. tmax Aciclovir beträgt 1,5 Stunden. Die pharmakokinetischen Profile von Valtrexa und Aciclovir sind nach Einweg- und Mehrweganwendungen identisch. Valtrex bindet zu 15 % an Plasmaproteine. t1/2 beträgt etwa 3 Stunden. Das Arzneimittel wird hauptsächlich als Aciclovir und sein Metabolit 9-Carboxymethoxy-methylguanin über den Urin ausgeschieden.
Anwendungsgebiete
Varicella-Zoster-Virus-Infektion (VZV): Behandlung von Gürtelrose und ophthalmischem Herpes zoster bei immunkompetenten Erwachsenen; Behandlung von Gürtelrose bei Erwachsenen mit mittelgradiger Immunschwäche. Behandlung und Hemmung von Haut- und Schleimhautinfektionen mit dem Herpes-simplex-Virus (HSV), einschließlich Behandlung der Frühzeichen und des Wiederauftretens von Herpes genitalis bei immunkompetenten Erwachsenen und Jugendlichen und immungeschwächten Erwachsenen; Unterdrückung des Wiederauftretens von Herpes genitalis bei immunkompetenten Erwachsenen und Jugendlichen und immungeschwächten Erwachsenen; und Behandlung und Prävention des Wiederauftretens von Augeninfektionen. Es wurden keine klinischen Studien mit HSV-infizierten Patienten mit anderen immunsupprimierten Erkrankungen als HIV durchgeführt. Vorbeugung einer Infektion mit dem Zytomegalievirus (CMV) nach Organtransplantation bei Erwachsenen und Jugendlichen
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Valtrex, Aciclovir oder einen anderen Arzneimittelbestandteil Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine sorgfältige und angepasste Dosierung erforderlich; bei diesen Patienten besteht ein höheres Risiko für neurologische Nebenwirkungen. Eine Nierenfunktionsstörung ist bei älteren Patienten wahrscheinlicher, daher sollte eine Dosisreduktion für diese Gruppe in Betracht gezogen werden. Bei der Verschreibung hoher Dosen von Valtrex zusammen mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinflussen, ist Vorsicht geboten. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sollte, insbesondere bei älteren Patienten, in Betracht gezogen werden. Es liegen keine Informationen über die Anwendung bei Kindern oder die Anwendung von mehr als 4 g/Tag Valtrex bei Patienten mit Lebererkrankungen vor. Es wurden keine Studien zur Anwendung von Arzneimitteln bei Patienten nach Lebertransplantation durchgeführt; diese Patienten sollten vorsichtig sein, wenn sie Dosen von mehr als 4 g/Tag anwenden. Das klinische Ansprechen ist engmaschig zu überwachen und die Anwendung einer antiviralen Therapie während der Behandlung mit Herpes zoster in Betracht zu ziehen, insbesondere bei immunsupprimierten Patienten mit ophthalmischem Herpes. Eine i.v. antivirale Therapie sollte gegeben werden, wenn das klinische Ansprechen auf die orale Behandlung unzureichend ist. Patienten mit Komplikationen, einschließlich Organveränderungen, Neuropathie, Enzephalitis und zerebrovaskulären Ereignissen, und Patienten, die aufgrund von ophthalmischen Herpes immungeschwächt sind oder ein hohes Risiko für metastasierte Erkrankungen und Organschäden haben, sollten eine i.v. antivirale Therapie erhalten. Im Falle von Genitalherpes sollte der Patient über die Möglichkeit einer Infektion des Partners informiert werden und Safer Sex sollte empfohlen werden. Hinweise auf die Wirksamkeit von Valtrex bei Patienten nach Hochrisiko-CMV-Transplantation legen nahe, dass Valtrex nur angewendet werden darf, wenn Valganciclovir oder Ganciclovir aus Sicherheitsgründen nicht angewendet werden kann. Bei Anwendung hoher Dosen von Valtrex, wie z. B. zur Prophylaxe einer Zytomegalievirus-Infektion, können Nebenwirkungen (einschließlich ZNS-Effekte) häufiger auftreten als bei Anwendung niedrigerer Dosen für andere Indikationen, daher sollten Patienten die Nierenfunktion sorgfältig überwachen und die Dosis nach Bedarf anpassen.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Vorsicht ist geboten, wenn Valtrexa gleichzeitig mit nephrotoxischen Arzneimitteln (z. B. Aminoglykoside, organische Platinverbindungen, jodierte Kontrastmittel, Methotrexat, Pentamidin, Foscarnet, Ciclosporin, Tacrolimus) angewendet wird, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz, und die Nierenfunktion sollte bei Bedarf angemessen überwacht werden. Cimetidin und Probenecid erhöhen bei gleichzeitiger Anwendung mit Valtrex die Plasma-AUC von Aciclovir um 25 % bzw. 45 %, während die gleichzeitige Anwendung die AUC von Valtrex um 65 % erhöht. Andere Arzneimittel, die die aktive tubuläre Sekretion hemmen (einschließlich Tenofovir) und die parallel zu Valtrex angewendet werden, können die Plasmakonzentrationen von Aciclovir erhöhen. Ebenso kann Valtrex zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Begleitmedikationen führen. Patienten, die hohe Dosen von Valtrex erhalten, sollten vorsichtig sein, wenn sie gleichzeitig Medikamente einnehmen, die die aktive renale tubuläre Sekretion unterdrücken. Die AUC dieser Arzneimittel ist bei gleichzeitiger Anwendung von Aciclovir und inaktivem Mycophenolatmofetil erhöht; in Studien mit gesunden Probanden waren Cmax und AUC von Mofetil nach gleichzeitiger Anwendung von Valtrex und Mycophenolat unverändert. Die klinische Erfahrung mit der gleichzeitigen Verabreichung dieser Medikamente ist begrenzt.
Nebenwirkungen
Valtrex: Nebenwirkungen Sehr häufig: Kopfschmerzen. Häufig: Übelkeit, Schwindel, Erbrechen, Durchfall, Hautausschlag, einschließlich solcher, die durch Lichtempfindlichkeit verursacht werden, Juckreiz Nicht sehr häufig: Leukopenie (insbesondere bei immungeschwächten Patienten), Thrombozytopenie, Verwirrtheit, Halluzinationen, Verwirrtheit, Tremor, Agitiertheit, Dyspnoe, abdominale Beschwerden, vorübergehende Erhöhung der Leberfunktion, Urtikaria, Nierenschmerzen (die mit Nierenversagen verbunden sein können), Hämaturie. Selten: Anaphylaxie, Ataxie, undeutliche Sprache, Krampfanfälle, Enzephalopathie, Koma, psychotische Symptome, Wahnvorstellungen, Angioödem, Nierenfunktionsstörungen und akute Nierenschädigung (insbesondere bei älteren Patienten oder bei Patienten mit Nierenversagen, die höhere als die empfohlene Dosierung erhalten). Darüber hinaus wurde eine Ausfällung von Aciclovir-Kristallen in den Nierentubuli beobachtet. Neurologische Erkrankungen können mit einer Enzephalopathie in Zusammenhang stehen und sind in der Regel vorübergehend und treten hauptsächlich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder anderen prädisponierenden Faktoren auf. Bei Patienten, die nach einer Organtransplantation eine hochdosierte (8 g/Tag) CMV-Prophylaxe erhalten, sind neurologische Reaktionen viel häufiger als bei Patienten mit niedrigeren Dosen, die für andere Indikationen verwendet werden. Bei Erwachsenen mit schwerer Immunerkrankung (insbesondere fortgeschrittener HIV-Infektion), die Valtrex in hohen Dosen (8 g/Tag) über einen längeren Zeitraum erhielten, wurden Fälle von Nierenversagen, mikroangiopathischer hämolytischer Anämie und Thrombozytopenie berichtet. Allerdings traten die gleichen Symptome bei Patienten mit den gleichen Grunderkrankungen oder Begleiterkrankungen auf, die Valtrex nicht erhielten. Symptome einer Valtrex-Überdosierung (häufig bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei älteren Patienten, deren Dosis nicht angepasst wurde): akutes Nierenversagen, neurologische Symptome (einschließlich Verwirrtheit, Halluzinationen, Unruhe, Koma), Übelkeit und Erbrechen. Symptomatische Behandlung anwenden. Eine Hämodialyse ist eine wirksame Methode, Aciclovir auszuscheiden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Valtrex bei schwangeren Frauen sollte auf Fälle beschränkt werden, in denen der potenzielle Nutzen der Behandlung das Risiko für den Fötus übersteigt. Aciclovir tritt in die Muttermilch über. Wenn Valtrex während der Stillzeit therapeutisch angewendet wird, sollte die Säuglingsdosis <2% der i.v. Acyclovir-Dosis betragen, die zur Behandlung von Herpes bei Neugeborenen verwendet wird. Während der Stillzeit sollte Valtrex mit Vorsicht und nur bei schwerwiegenden klinischen Indikationen angewendet werden.
Valtrex-Anwendungshinweis
Mündlich. Windpocken und Gürtelrose Erwachsene: 1 g 3 ×/Tag; bei Patienten mit normalem Immunsystem 7 Tage lang, bei immungeschwächten Patienten mindestens 7 Tage plus zwei Tage nach Umstellung von Schorf verwenden. Es gibt keine Hinweise auf eine Wirksamkeit über 72 Stunden nach Symptombeginn hinaus. Immungeschwächte Patienten sollten eine antivirale Therapie erhalten, wenn sie innerhalb von 7 Tagen Bläschen haben oder zu irgendeinem Zeitpunkt, bevor die Veränderungen zu Schorf werden. Behandeln und hemmen Sie Haut- und Schleimhautinfektionen mit dem Herpes-simplex-Virus (HSV). Behandlung. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren mit normaler Immunität: 500 mg 2 ×/Tag Die Therapie sollte so früh wie möglich mit rezidivierendem Herpes begonnen werden; die Behandlung sollte am besten mit einem Prodromalstadium oder nach Auftreten der ersten Hautläsionen für 3 bis 5 Tage begonnen werden; bei schweren primären Infektionen kann die Behandlung auf 10 Tage verlängert werden. Herpes labialis bei Erwachsenen und Jugendlichen: 1 Tag 2 g 2 ×/Tag; die zweite Dosis wird frühestens 6 Stunden nach der ersten Dosis empfohlen; die Behandlung sollte im Prodromalstadium beginnen. Immungeschwächte Erwachsene: 1 g 2 ×/Tag; beginnt die Behandlung innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Symptome und dauert mindestens 5 Tage an, und wenn Herpes primär ist, verlängert die Behandlung auf 10 Tage. Herpes simplex Rezidivprophylaxe. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren mit normaler Immunität: 500 mg 1 ×/Tag; bei Patienten mit häufigen Rückfällen (mindestens 10 Infektionen/Jahr unbehandelt) kann eine Dosis von 250 mg 2 ×/Tag wirksam sein. Immungeschwächte Patienten: 500 mg 2 ×/Tag Nach 6-12 Monaten muss die Behandlung überdacht werden. Prävention von Zytomegalievirus (CMV) und Zytomegalievirus-Erkrankungen, die nach Organtransplantationen auftreten Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre 2 g 4 x/Tag; die Therapie sollte so bald wie möglich begonnen werden; die Behandlung dauert in der Regel 90 Tage, aber Hochrisikopatienten müssen die Behandlung möglicherweise fortsetzen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz hängt die Dosierung von der Kreatinin-Clearance ab. Detaillierte Informationen - Uhr: registrierte Materialien des Herstellers.
Arzneimittel auf dem Markt, die Valtrex enthalten
- Vayrova;
- Valtrex;
- Valtrexhydrochlorid
- Valvir;
- Valtrex;
- Wirdel.